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更新時間：2022-07-26
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1藥物代謝部位
藥物的代謝部位主要分為肝臟代謝和肝外代謝。
1.1 藥物在肝臟的代謝及其代謝酶
肝臟是藥物的主要代謝器官，富含Ⅰ相代謝酶和Ⅱ相代謝酶，大多數(shù)藥物進(jìn)入體內(nèi)后主要在肝臟進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，在體內(nèi)首先在Ⅰ相代謝酶的作用下被氧化還原和水解，然后在Ⅱ相代謝酶的作用下與葡萄糖醛酸等內(nèi)源性物質(zhì)或經(jīng)甲基化、乙酰化等，隨尿液和糞便排出體外。肝臟中參與藥物代謝的酶以P450酶尤為重要，發(fā)揮主要的藥物代謝功能。
1.2 藥物在肝外代謝的主要部位及其代謝酶
藥物肝外代謝的主要部位包括腸、腎、肺等。腸道中重要的藥物代謝酶主要分布于上皮細(xì)胞，主要有CYP3A、葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶等。腎臟中藥物代謝酶主要分布于腎皮質(zhì)和腎髓質(zhì)，Ⅱ相代謝在腎代謝中占據(jù)主要地位。肺中藥物代謝酶主要有P450酶、水解酶、單胺氧化酶等，其中P450酶對吸入的化學(xué)物的轉(zhuǎn)化方面發(fā)揮了重要作用。
2 藥物體外代謝模型
2.1 藥物體外代謝模型概述
藥物代謝研究分為體內(nèi)和體外研究。相較于體內(nèi)代謝研究，體外代謝研究具有一定的優(yōu)點，可以減少體內(nèi)因素的干擾，直接觀察藥物與酶的相互作用過程，已成為藥物研發(fā)的良好研究手段。藥物體外代謝研究的主要模型包括基因重組酶、S9、胞質(zhì)溶膠、微粒體、原代細(xì)胞等。由于肝臟是藥物的主要代謝場所，肝細(xì)胞及其亞組分如肝微粒體、肝S9、肝細(xì)胞溶膠成為了藥物代謝研究的主要模型。
2.2 主要的藥物體外代謝模型—微粒體
2.2.1 主要應(yīng)用的組織微粒體及種屬
肝微粒體存在于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，包含了主要的藥物代謝酶，如CYP酶、黃素加單氧酶、羧基酯酶、葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶等，負(fù)責(zé)了90%的藥物代謝反應(yīng)，是應(yīng)用廣泛的體外代謝模型。口服藥物經(jīng)過腸道進(jìn)入體內(nèi)，在腸道中可能發(fā)生代謝，從而影響藥物的生物利用度，因此腸微粒體在口服制劑的藥物代謝研究中也得到了廣泛的應(yīng)用。肺部代謝酶種類相對較少，活性較低，但對于局部應(yīng)用的制劑或緩控釋制劑，其在肺部停留時間較長，通常認(rèn)為應(yīng)當(dāng)考察其在肺部的代謝情況，相關(guān)研究主要在肺微粒體或肺勻漿中展開。
人用化學(xué)藥藥物體外代謝研究用微粒體種屬主要包括人、猴、狗、大鼠、小鼠、倉鼠等，獸用化學(xué)藥微粒體種屬主要使用藥物使用種屬的微粒體，如牛羊等。
2.2.2 微粒體在體外藥物代謝中的主要應(yīng)用
微粒體在體外藥物代謝研究中主要應(yīng)用包括種屬差異研究、代謝穩(wěn)定性研究、P450抑制研究、代謝表型研究，這些研究主要使用各種屬多供體混合微粒體。遺傳多態(tài)性研究則較多使用單供體微粒體。
3 齊氏生物微粒體產(chǎn)品
齊氏生物從組織分離、微粒體提取到質(zhì)量檢測過程均制定嚴(yán)格的生產(chǎn)工藝規(guī)程和檢驗標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程，實行嚴(yán)格的質(zhì)量控制，以為您提供優(yōu)質(zhì)可靠的體外藥代測試系統(tǒng)產(chǎn)品。
4 產(chǎn)品優(yōu)勢
² 質(zhì)量可靠：從組織分離、微粒體提取到質(zhì)量檢測過程均制定嚴(yán)格的生產(chǎn)工藝規(guī)程和檢驗標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程，實行嚴(yán)格的質(zhì)量控制。
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齊氏生物：齊氏生物致力于提供專業(yè)的體外藥代毒理測試系統(tǒng)。作為業(yè)內(nèi)的細(xì)胞分離培養(yǎng)專家，齊氏生物十余年來不斷完善分離肝細(xì)胞和制備優(yōu)質(zhì)的高活性細(xì)胞組分如微粒體、細(xì)胞液、S9等技術(shù)，以為客戶提供優(yōu)質(zhì)穩(wěn)定的測試系統(tǒng)，幫助客戶獲得準(zhǔn)確、一致的數(shù)據(jù)來預(yù)測藥物在體內(nèi)的可能效果。
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